近日，上海汇伦江苏药业有限公司宣布，其研发生产的第三代男科用药——阿伐那非片（商品名：枭雄®）上市，用于治疗男性勃起功能障碍（英文简称：ED）。早在5月份，国家药品监督管理局就批准了汇伦生产的阿伐那非仿制药上市申请，获批规格与原研药规格一致，分别为50毫克、100毫克、200毫克。枭雄®将于近日面向全国销售，成为国产首款与消费者见面的阿伐那非仿制药品牌，填补了目前国内阿伐那非市场的空白。

阿伐那非，英文简称Avanafil,最初由日本横滨三菱制药公司在2000年开发，阿伐那非是一种药物名称。阿伐那非开发后期，美国加利福尼亚维福斯制药公司取得生产销售权，在2012年，由维福斯制药公司生产的Stendra®牌阿伐那非获得美国FDA的上市批准，专门用于治疗男性ED。

临床上，ED的治疗方式多样，口服药物类型众多，但PDE5抑制剂是目前公认的治疗ED的首选口服药，阿伐那非的药理性质正是PDE5抑制剂。截止目前，全球已知治疗ED的PDE5抑制剂总共有4种，分别是：西地那非、伐地那非、他达拉非、阿伐那非。在这4种药物中，阿伐那非是目前最新的PDE5抑制剂。

注释：PDE5抑制剂，中文名5型磷酸酯酶抑制剂，指的是一类能够抑制5型磷酸二酯酶的药物。5型磷酸二酯酶，被发现主要存在于男性海绵体血管平滑肌细胞内，主要负责水解扩张血管平滑肌的细胞信号分子(比如cGMP)，所以通过对5型磷酸二酯酶的抑制，可以较大程度地保留cGMP的浓度，维持海绵体血管的有效扩张和供血，以此达到治疗ED的作用。

作为一种治疗男性ED最新的PDE5抑制剂，阿伐那非从被开发到研制生产，在很多时候都被拿来和Viagra®西地那非(伟哥)作比较。西地那非最早由美国辉瑞公司研发，1998年经过美国FDA批准上市，专门用于治疗男性ED。所以客观来说，西地那非是世界上第一种PDE5抑制剂。

那么，西地那非作为最早的PDE5抑制剂，和最新上市的PDE5抑制剂阿伐那非相比，两者之间具体有哪些区别、阿伐那非有哪些优势呢？接下来，我从不同用药角度给大家比较阿伐那非和西地那非的区别，这些角度包括药物起效时间、药效持续时间、副作用和安全性等，以帮助不同的ED患者更好的作出选择。

温馨提醒：在文章分析的过程中，作者会尽量通俗易懂的描述，但本着科普文章科学、严谨的原则，对涉及到专业的名词、概念，作者会在相关段落下方以“灰色背景+注释+文字”的格式对专业名词、概念作出进一步解释。如果大家阅读起来有困难、或者对专业名词略懂，则可以忽略本段注释。

药物起效时间：阿伐那非和西地那非，哪种起效更快?

根据实验研究显示，在相同剂量的条件下，阿伐那非口服吸收后，可快速弥散到血液内，弥散速度快于西地那非。

药代动力学参数显示，100毫克的阿伐那非口服吸收后，在人体内药物达峰时间（Tmax）只需要15分钟左右,而100毫克的西地那非则口服吸收后，在人体内药物达峰时间（Tmax）需要60分钟左右。

这说明阿伐那非起效非常迅速，服用后15分钟即可发挥较佳药效。阿伐那非分为3种剂量：50毫克、100毫克和200毫克。根据药代动力学研究显示，100毫克和200毫克的剂量，通常在口服后15分钟即可起效。而小剂量的50毫克通常在服用后30分钟，才能发挥较佳药效。

药物达峰时间短的特点，使得阿伐那非成为PDE5抑制剂中，治疗ED起效最为迅速的药物。所以对于比较重视药物起效时间的ED患者而言，阿伐那非是一个合理的选择。因为对于ED患者而言，只需要提前15分钟使用阿伐那非即可起效，而口服相同剂量的西地那非，则需要至少提前60分钟左右才可起效。

除了西地那非之外，研究显示，他达拉非的药物达峰时间和西地那非类似，也需要60分钟作用，这就说明阿伐那非和他达拉非相比，在药物起效时间上，也具有同等优势。

注释：药物达峰时间，指的是给药后人体血药浓度曲线上达到最高浓度（药峰浓度）所需的时间，常以符号Tmax表示，单位以小时或分钟表示。药峰时间短，表示药品吸收快、起效迅速。药物达峰时间是药物药代动力学参数中的重要指标，是评估药物起效、药物疗效、以及药品毒性等数据的重要参数。

药效持续时间：阿伐那非和西地那非，哪种持续时间更长?

药代动力学研究显示，100毫克阿伐那非的血浆半衰期（t 1/2）为3-5小时，药效持续时间可长达6小时。而100毫克西地那非的血浆半衰期（t 1/2）为4小时左右，药效持续时间可长达3-5小时。

这说明阿伐那非的半衰期比西地那非稍长，药效持续时间也略胜于西地那非。但值得注意的是，阿伐那非和西地那非，包括其他PDE5抑制剂，在药效持续时间内，都会随着药物的代谢降解，药效也呈渐进性的减弱。

也就是说，因为药物存在固有的半衰期，虽然阿伐那非药效持续时间长达6小时，但经历了半衰期之后，药物在人体内的血浆浓度只有峰值浓度时的一半，所以药效是逐渐降低的，西地那非也一样。

所以对于ED患者而言，如果使用阿伐那非，虽然服药后6个小时之内，都具有一定的治疗疗效，但在药物峰值时间（服用后15-30分钟）内服用，药物才能发挥较佳效果。

值得注意的，药代动力学研究显示，他达拉非的血浆半衰期（t 1/2）为17.5小时左右，药效持续时间可长达36小时。这说明在药效持续时间方面，他达拉非优于阿伐那非、西地那非。所以对于重视药效持续时间的ED患者而言，虽然阿伐那非比西地那非略胜一筹，但是相比之下，他达拉非还是最优。

注释：药物半衰期一般可称作生物半效期或者是生物半衰期，也可以简写为“t1/2”，指的是血液中药物浓度或者是体内药物量降低到二分之一所花费的时间。药物半衰期对于指导给药剂量、给药间隔时间、推算体内蓄积量和指导合理配伍具有重要作用。

治疗ED：阿伐那非和西地那非，哪种治疗ED更好？

客观来说，阿伐那非和西地那非的临床试验研究表明，二者在治疗ED方面都非常有效。药物上市前的III期临床试验和文献报道研究，包括较多的多中心、随机、对照研究实验都通过研究数据，佐证了二者治疗ED的有效率。

虽然对比西地那非，阿伐那非是新一代的PDE5抑制剂，但是阿伐那非得到了几项大规模的研究支持。根据2012年发表在美国国家医学图书馆(PubMed.gov)上的研究《阿伐那非治疗ED的疗效和安全性：一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验结果》显示，阿伐那非治疗男性ED，存在确切的安全性和疗效性。

在这项研究中，服用100毫克阿伐那非或者200毫克阿伐那非，都能够有效改善ED患者的IIEF-EFD, IIEF-EFD是用来专门评估ED患者勃起质量的评分系统。

其他关于阿伐那非的研究，也和上述实验研究具有类似的结果。在2014年发表在PubMed.gov上的研究《阿伐那非治疗ED的有效性和安全性：系统回顾与meta分析》显示，不同的ED患者使用阿伐那非的3种剂量治疗疾病，从最低剂量50毫克到200毫克，都可以有效改善ED。200毫克的阿伐那非治疗ED疗效最优，但不良反应对比低剂量有所增加。

而对比阿伐那非，西地那非是世界上第一种PDE5抑制剂，目前临床运用时间最长，有大量的研究表明，西地那非治疗ED的有效性。早在1998年、西地那非上市的初期，发表在美国国家医学图书馆(PubMed.gov)上的研究《口服西地那非治疗ED。西地那非研究组》就显示，口服西地那非治疗ED是一种有效的、耐受性好的治疗方法。

其他关于西地那非的研究，也显示出类似的结果。在2002年发表在PubMed.gov上的一次临床回顾性研究《枸橼酸西地那非（万艾可）在临床中的运用进展》显示，超过95%的ED患者在使用西地那非治疗1-3年之后，都对ED的治疗和改善结果满意。

所以严谨来说，阿伐那非和西地那非在治疗ED方面，都存在确切的安全性、疗效性和耐受性。尽管在药物的实际临床运用过程中，基于对药物的了解不同、使用偏好、和经济能力差别等因素，不同的药物都有不同的使用人群和偏好人群，但研究数据证明了，阿伐那非和西地那非都是治疗ED的较佳药物。

药物副作用：阿伐那非和西地那非，哪种副作用更少

从药理性质研究分析，阿伐那非和西地那非都属于PDE5抑制剂，所以都会引起类似的药物副作用。但是有研究数据显示，于西地那非相比，使用阿伐那非显示出来的副作用更少。

根据药理研究好国内外文献报道显示，头痛是阿伐那非和西地那非最常见的药物副作用之一。根据美国FDA的试验数据显示，在使用阿伐那非最高剂量（200毫克）条件下，10.5%的ED男性患者会出现头痛，而使用阿伐那非50毫克和100毫克的男性，则出现头痛的副作用几率低很多。

相比之下，使用最高处方剂量西地那非（100毫克）条件下，大约有28%的患者会出现头痛，这个比例接近最高剂量阿伐那非的3倍。

除了头痛之外，脸色潮红也是阿伐那非和西地那非共有的副作用之一。但试验数据显示，在使用最高剂量（200毫克）阿伐那非的男性患者中，出现脸色潮红的几率为4.3%，而在使用最高剂量（100毫克）西地那非的男性患者中，出现脸色潮红的几率高达18%左右。

同样的，对于鼻塞、胃灼热和背痛等副作用，使用阿伐那非出现的几率都要比使用西地那非低。也就是说，头痛、脸色潮红、鼻塞、胃灼热和背痛等副作用都被试验数据证明，更容易出现在西地那非上。

最为主要的是，研究发现视觉异常相关的副作用，阿伐那非也比西地那非少。这是因为经过药理研究发现，阿伐那非是一种高选择性的PDE5抑制剂，药物在吸收的过程中，主要针对的就是PDE5酶，而对其他PDEs酶，诸如PDE1、PDE6等抑制剂很少，所以出现的视觉异常副作用相对比较少。

注释：在人体内，除了PDE5，还有其他类型的PDEs，我们统称为“PDEs家族”。至今为止，在人体内发现的PDEs有多达11种，从PDE1、PDE2、PDE3,一直到PDE11,不同的PDEs，存在于不同的器官组织内。比如PDE5存在于男性海绵体平滑肌细胞内，而PDE6存在于视网膜细胞内。

虽然阿伐那非的副作用比西地那非更少，但是阿伐那非和西地那非的使用禁忌症类似。二者与治疗高血压和其他心血管疾病的药物，都会产生药物相互作用。最重要的是，二者都不能与硝酸酯类药物合用，否则会出现严重的血液动力学意外。

写在最后：使用阿伐那非和西地那非，都要重视用药安全

客观来说，阿伐那非和西地那非都是治疗ED有效和安全的药物，二者具有各自的药代动力学特点。西地那非作为世界第一种PDE5抑制剂，其临床运用时间最久，所以药物的药理性质研究最为广泛，而阿伐那非作为新一代、高选择性的PDE5抑制剂，因为独特的药动学参数，也显示出来较好的临床使用偏好。

但值得肯定的是，不管是阿伐那非还是西地那非，都需要重视用药安全，研究发现除了药物不同的因素之外，在很多情况下，使用PDE5抑制剂出现不良反应的概率，还和疾病严重程度、剂量、用药频率和个体差异相关,因此需个体化用药。但一般情况下，只要遵循正确的药物适应症，规避不当使用风险，那么阿伐那非和西地那非都是安全的。也就是说，如果你没有心血管疾病、高血压和其他与心脏相关的健康问题，那么你可以在医生指导下，选择合适自己的PDE5抑制剂，而如果患有严重心血管疾病、癫痫、精神疾病、过敏性疾病等，则应谨慎或避免使用PDE5抑制剂。