2022年3月25日，双靶向联合治疗药物甲磺酸达拉非尼胶囊（商品名：泰菲乐）和曲美替尼片（商品名：迈吉宁）获国家药品监督管理局（NMPA）批准，用于治疗BRAF V600突变阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

这是中国首个批准针对BRAF V600突变阳性转移性非小细胞肺癌的双靶向联合治疗药物。此次的获批为BRAF V600突变的中国肺癌患者带来新的治疗选择，是肺癌靶向治疗领域又一重要的里程碑。

此前，2017年6月，美国FDA批准达拉非尼与曲美替尼联合治疗BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌。

肺癌是中国发病率和死亡率均排在第一位的恶性肿瘤，其中非小细胞肺癌约占肺癌的85%。在非小细胞肺癌中，BRAF基因突变率为1.5%~3.5%；BRAF V600约占所有BRAF突变的50%，其中最常见类型为V600E突变。BRAF突变是晚期非小细胞肺癌的少见驱动基因，BRAF V600突变患者的预后差，总生存期较短，目前化疗和免疫治疗的临床获益并不理想。

达拉非尼和曲美替尼分别为BRAF和MEK的酪氨酸酶抑制剂（TKI），是一种治疗BRAF V600E肿瘤的常用组合。该组合方案在几种BRAF V600E突变的癌症中显示出活性，如肺癌（已获批）、黑色素瘤（已获批）、甲状腺未分化癌（已获批）、胆道肿瘤。

商品名：泰菲乐（Tafinlar）

通用名：达拉非尼（dabrafenib）

靶点：BRAF

美国首次获批：2013年5月

中国首次获批：2022年3月

获批适应症：肺癌（中国）、黑色素瘤、甲状腺未分化癌

规格：50mg、75mg

NSCLC推荐剂量：口服，每次150mg，每日两次

储存条件：30℃以下保存即可，避免潮湿和暴晒。

商品名：迈吉宁（Mekinist）

通用名：曲美替尼（trametinib）

靶点：BRAF

美国首次获批：2013年5月

中国首次获批：2022年3月

获批适应症：肺癌（中国）、黑色素瘤、甲状腺未分化癌

规格：0.5mg、2mg

NSCLC推荐剂量：口服，每次2mg，每日一次

储存条件：30℃以下保存即可，避免潮湿和暴晒。

临床数据

在一项全球多中心、开放标签的Ⅱ期试验CDRB436E2201中，分别证明达拉非尼作为单药治疗经治患者（队列A）、联合曲美替尼治疗经治患者（队列B）以及联合曲美替尼治疗初治患者（队列C）均具有显著疗效。

在队列A中，患者的客观缓解率（ORR）为33%，中位无进展生存期（PFS）为5.5个月；

在队列B中，ORR为63.2%，中位PFS为9.7个月；

在队列C中，ORR为64%，中位PFS为14.6个月。

根据该研究结果，美国FDA批准了达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF突变肺癌的适应症。

在该研究的5年长期生存随访数据显示，经治和初治患者的5年总生存率（OS）分别为19%和22%，作为BRAF V600E突变NSCLC第一个长期随访数据，进一步验证了达拉非尼联合曲美替尼对于BRAF V600突变的晚期非小细胞肺癌的疗效。

此次在中国获批是基于达拉非尼联合曲美替尼治疗中国BRAF突变阳性转移性非小细胞肺癌患者的注册临床研究。该研究是由中山大学肿瘤防治中心张力教授牵头的全国多中心II期临床试验，研究证实了达拉非尼联合曲美替尼对于BRAF V600E突变的转移性非小细胞肺癌具有优异的疗效，研究结果将于近期国际大会报道发布。

结论

张力教授表示：“BRAF V600突变是晚期NSCLC的少见驱动基因，既往缺乏有效的治疗方案，患者预后较差。达拉非尼联合曲美替尼中国肺癌注册研究和全球CDRB436E2201系列研究表明，无论作为一线治疗还是后线治疗，达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600突变NSCLC患者均具有良好的疗效，对比单靶、化疗和免疫治疗，达拉非尼联合曲美替尼显示出疗效优势。同时，相较于全球CDRB436E2201研究，结合数据分析发现中国肺癌患者对于达拉非尼联合曲美替尼的有效性与全球一致。”

诺华全球药品开发（中国）负责人王兴利医学博士表示：“‘以患者为中心’贯穿于诺华整个研发环节。针对此次达拉非尼联合曲美替尼的新适应症，从研究设计开始，我们就在努力寻找合理且高效的路径，力求尽快把新药带给患者。未来，我们还将继续加速更多中国高发肿瘤新药的全球同步研发及上市。”

参考来源：

https://www.novartis.com.cn

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